HER2阳性乳腺癌有较高的复发和转移风险。曲妥珠单抗的问世开启了抗HER2靶向治疗，推动了新型抗HER2药物的开发。在这些药物中，不可逆酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼（旧称来那替尼）能抑制HER1、HER2和HER4相关的酪氨酸激酶，从而有效抑制肿瘤细胞生长，改善乳腺癌患者预后。笔者就奈拉替尼在HER2阳性乳腺癌中辅助治疗、新辅助治疗、晚期患者治疗、中枢神经系统转移治疗、HER2基因突变者治疗以及常见药物不良反应和解决措施这几个方面进行综述。