乳腺癌中约占80%以上，属于激素依赖性肿瘤。所谓激素依赖性肿瘤是指肿瘤的生长受雌激素调节。乳腺癌病理学报告中的雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）表达阳性，表明乳腺肿瘤为激素依赖性肿瘤，肿瘤细胞的生长受激素调节，如果将受体阻断，雌激素将无法与肿瘤细胞受体结合，起到抑制肿瘤复发和转移的作用。
常用的内分泌治疗药物分为两大类，一类是雌激素受体竞争性抑制剂，以枸橼酸他莫昔芬或枸橼酸托瑞米芬为代表。绝经前后患者均可使用。一类是芳香化酶抑制剂，以阿那曲唑、来曲唑和依西美坦为代表。用于绝经后患者。此外还有一类是卵巢功能抑制剂，以戈舍瑞林为代表，用于绝经前患者。因为使用较少，在此不做主要介绍。
一，枸橼酸他莫昔芬或枸橼酸托瑞米芬使用中的注意问题
这两种药物的化学结构与雌激素极为相似，因此高浓度的药物可以与雌激素竞争，抑制雌激素与肿瘤细胞表面的雌激素受体结合，阻断体内雌激素的作用，起到抑制肿瘤生长的目的。也正是因为其化学结构与雌激素异常相似，产生了类雌激素作用，也就是临床常见的副作用，如子宫内膜增厚等，需要临床密切观察。一般情况下，服药后子宫内膜的厚度如果超过1.5cm，需要密切随诊，必要时做诊断性刮宫，进行病理学检查。除此之外，超声检查还要看子宫内膜是否呈均匀性增厚。如果呈不规则增厚，应该及时就医。文献报告，服药导致的子宫内膜癌，发生率不到1%，因此患者用药不必投鼠忌器。除此之外，内分泌治疗药物也有一些“正”作用，如骨保护作用，不易出现更年期骨质疏松，以及对心血管的保护作用并改善更年期症状等。使用这种药物的患者，抽血检查雌激素水平没有意义，服药者血中雌激素的水平可以高得惊人，但是无需担心和处理。两种药物的区别主要在于副作用，托瑞米芬的选择性更强，子宫内膜的影响相对较小。
二，芳香化酶抑制剂使用中注意的问题
芳香化酶抑制剂主要阻断卵巢外合成雌激素的途径，因此绝经前卵巢功能旺盛时，不能使用该类药物。该类药物因为阻断了卵巢外雌激素的产生，也就阻断了绝经后患者雌激素对肿瘤细胞表面雌激素受体的刺激，达到抑制肿瘤生长的目的。正是由于其完全阻断了雌激素，由此产生了雌激素缺失相应的副作用，如各种更年期症状，骨关节疼痛，骨质疏松，心血管疾病等。骨关节疼痛多以早晨明显，活动后缓解，临床称为晨僵。严重时可以非甾体类抗炎药对症处理。发生骨质疏松，补充钙和维生素D可以起到一定效果，但是超量补充，也难于吸收和逆转，严重的骨质疏松可以导致骨折，这点应该特别引起重视，因为老年患者一旦骨折，会降低生活质量甚至危及生命。定期的骨密度测定可以预测骨盐的流失情况，预先进行处置。
三种芳香化酶抑制剂，临床效果相仿。但作用机制略有区别，副作用也差别不大。
三，内分泌治疗的使用时间
因为肿瘤的发生发展是一个长期渐进的演变过程，内分泌治疗在不考虑副作用的前提下肯定是越长越好。如果平衡肿瘤的复发风险和药物的副作用，选择合理的用药时限较为关键，虽然临床上有各种指南加以规范指导，医生仍需针对患者的个体情况加以区别对待，不能千篇一律采取硬性规定。
四，内分泌治疗失败的判定
部分患者在使用内分泌治疗期间出现肿瘤复发或转移，许多人把这种情况全部归为内分泌治疗的失败，其实并不一定。首先需要对转移复发病灶进行组织病理学检查，如果复发转移灶病理结果为激素受体阴性的肿瘤，可以除外内分泌治疗失败的可能。因为原发肿瘤为多来源、多种组织成分组成，转移复发的原因可能为非激素受体依赖的肿瘤成分（ER-）所造成。
内分泌治疗是乳腺癌治疗的主要方法之一，疗效明确，用药安全，副作用相对较小。但是因为用药周期长，用药时需要严密的患者管理。
